Composition

(exprimée par : Comprimé)
PRINCIPES ACTIFSQUANTITE
Raltégravir (sous forme potassique)100.0 mg
Excipients à effet notoire : chaque comprimé à croquer contient environ 0,93 mg de fructose, 0,10 mg de phénylalanine (composant de l'aspartame) et 2,8 mg de sorbitol.
EXCIPIENTS
Hyprolose
Sucralose
Saccharine sodique
Sodium citrate anhydre
Mannitol
Ammonium glycyrrhizate
Sorbitol
Fructose
Arôme banane
Arôme orange
Arôme masquant
Aspartam
Crospovidone Type A
Fumarate de stéaryle sodique
Magnésium stéarate
Hypromellose
Macrogol 400
Ethylcellulose
Ammonium hydroxyde
Triglycéride à chaîne moyenne
Oléique acide
Fer oxyde rouge
Fer oxyde jaune

Indications thérapeutiques

ISENTRESS est indiqué, en association avec d'autres médicaments antirétroviraux, dans le traitement de l'infection par le virus de l'immunodéficience humaine (VIH-1) (voir rubriques Posologie et mode d'administration, Mises en garde et précautions d'emploi, Propriétés pharmacodynamiques et Propriétés pharmacocinétiques).

  • Infection par le VIH

Contre-indications

Hypersensibilité au principe actif ou à l'un des excipients mentionnés à la rubrique Composition.

  • Phénylcétonurie
  • Nourrisson de moins d'1 mois
  • Allaitement
  • Grossesse
  • Intolérance au fructose

Effets indésirables

Résumé du profil de sécurité d'emploi

Dans des essais cliniques randomisés, raltégravir 400 mg a été administré deux fois par jour en association avec un traitement de fond fixe ou optimisé, à des patients adultes naïfs de traitement (N = 547) et prétraités (N = 462) jusqu'à 96 semaines. 531 autres patients naïfs de traitement ont reçu 1 200 mg de raltégravir une fois par jour avec de l'emtricitabine et du fumarate de ténofovir disoproxil jusqu'à 96 semaines. Voir rubrique Propriétés pharmacodynamiques.

Les effets indésirables les plus fréquemment rapportés au cours du traitement ont été des céphalées, des nausées et douleurs abdominales. Les effets indésirables graves les plus fréquemment rapportés ont été un syndrome de restauration immunitaire et une éruption cutanée. Dans les essais cliniques, les taux d'interruption du raltégravir en raison de la survenue d'effets indésirables ont été de 5 % ou moins.

Des cas rhabdomyolyse, un effet indésirable grave, ont été rapportés de façon peu fréquente depuis la commercialisation de raltégravir 400 mg deux fois par jour.

Tableau récapitulatif des effets indésirables

Les effets indésirables considérés par les investigateurs comme étant en rapport avec le raltégravir (seul ou en association avec d'autres antirétroviraux), ainsi que les effets indésirables rapportés depuis la commercialisation sont listés ci-dessous par classe de systèmes d'organes. Les fréquences sont définies comme suit : fréquent (≥ 1/100, < 1/10), peu fréquent (≥ 1/1000, < 1/100), et fréquence indéterminée (ne peut être estimée sur la base des données disponibles).

Classes de systèmes d'organes Fréquence Effets indésirables Raltégravir (seul ou en association avec d'autres ARV)
Infections et infestations Peu fréquent herpès génital, folliculite, gastro-entérite, herpès simplex, infection à virus herpès, zona, grippe, abcès d'un ganglion lymphatique, molluscum contagiosum, rhinopharyngite, infection des voies respiratoires hautes
Tumeurs bénignes, malignes et non précisées (incluant kystes et polypes) Peu fréquent papillome cutané
Affections hématologiques et du système lymphatique Peu fréquent anémie, anémie par carence en fer, douleur d'un ganglion lymphatique, lymphadénopathies, neutropénie, thrombocytopénie
Affections du système immunitaire Peu fréquent syndrome de restauration immunitaire, hypersensibilité médicamenteuse, hypersensibilité
Troubles du métabolisme et de la nutrition Fréquent Peu fréquent perte d'appétit cachexie, diabète sucré, dyslipidémie, hypercholestérolémie, hyperglycémie, hyperlipidémie, hyperphagie, augmentation de l'appétit, polydipsie, mauvaise répartition des graisses
Affections psychiatriques Fréquent rêves anormaux, insomnie, cauchemars, comportement anormal, dépression
Peu fréquent troubles mentaux, tentative de suicide, anxiété, état confusionnel, humeur dépressive, dépression majeure, insomnie de milieu de nuit, modifications de l'humeur, crise de panique, troubles du sommeil, idées suicidaires, comportement suicidaire (en particulier chez les patients avec antécédent de maladie psychiatrique)
Affections du système nerveux Fréquent Peu fréquent sensation vertigineuse, céphalées, hyperactivité psychomotrice amnésie, syndrome du canal carpien, troubles cognitifs, troubles de l'attention, sensation vertigineuse posturale, dysgueusie, hypersomnie, hypoesthésie, léthargie, troubles de la mémoire, migraine, neuropathie périphérique, paresthésie, somnolence, céphalée de tension, tremblements, mauvaise qualité du sommeil
Affections oculaires Peu fréquent altération de la vision
Classes de systèmes d'organes Fréquence Effets indésirables Raltégravir (seul ou en association avec d'autres ARV)
Affections de l'oreille et du labyrinthe Fréquent Peu fréquent vertige acouphènes
Affections cardiaques Peu fréquent palpitations, bradycardie sinusale, extrasystoles ventriculaires
Affections vasculaires Peu fréquent bouffées de chaleur, hypertension
Affections respiratoires, thoraciques et médiastinales Peu fréquent dysphonie, épistaxis, congestion nasale
Affections gastro-intestinales Fréquent Peu fréquent distension abdominale, douleur abdominale, diarrhées, flatulence, nausées, vomissements, dyspepsie gastrite, gêne abdominale, douleur abdominale haute, sensibilité abdominale, gêne ano-rectale, constipation, sécheresse buccale, gêne épigastrique, duodénite érosive, éructation, reflux gastro-œsophagien, gingivite, glossite, odynophagie, pancréatite aiguë, ulcère peptique, hémorragie rectale
Affections hépato-biliaires Peu fréquent hépatite, stéatose hépatique, hépatite alcoolique, insuffisance hépatique
Affections de la peau et du tissu sous-cutané Fréquent Peu fréquent rash acné, alopécie, dermatite acnéiforme, peau sèche, érythème, lipoatrophie faciale, hyperhidrose, lipoatrophie, lipodystrophie acquise, lipo-hypertrophie, sueurs nocturnes, prurigo, prurit, prurit généralisé, rash maculaire, rash maculopapuleux, rash prurigineux, lésions cutanées, urticaire, xérodermie, syndrome de Stevens-Johnson, éruption médicamenteuse avec éosinophilie et symptômes systémiques (syndrome DRESS : Drug Rash with Eosinophilia and Systemic Symptoms)
Affections musculo-squelettiques et systémiques Peu fréquent arthralgies, arthrite, dorsalgie, douleur du flanc, douleur musculo-squelettique, myalgie, cervicalgie, ostéopénie, douleur aux extrémités, tendinite, rhabdomyolyse
Affections du rein et des voies urinaires Peu fréquent insuffisance rénale, néphrite, lithiase rénale, nycturie, kystes rénaux, altération de la fonction rénale, néphrite tubulo-interstitielle
Affections des organes de reproduction et du sein Peu fréquent dysfonction érectile, gynécomastie, symptômes de la ménopause
Troubles généraux et anomalies au site d'administration Fréquent Peu fréquent asthénie, fatigue, fièvre gêne thoracique, frissons, œdème de la face, augmentation du tissu adipeux, sensation de nervosité, malaise, masse sous-maxillaire, œdème périphérique, douleur
Classes de systèmes d'organes Fréquence Effets indésirables Raltégravir (seul ou en association avec d'autres ARV)
Investigations Fréquent Peu fréquent augmentation du taux d'alanine aminotransférase (ALAT), lymphocytes atypiques, augmentation du taux d'aspartate aminotransférase (ASAT), augmentation du taux de triglycérides sanguins, lipase augmentée, augmentation du taux d'amylase pancréatique sanguine numération des neutrophiles absolus diminuée, phosphatase alcaline augmentée, albuminémie diminuée, amylasémie augmentée, bilirubinémie augmentée, cholestérolémie augmentée, créatininémie augmentée, glycémie augmentée, azote uréique du sang augmenté, créatine phosphokinase augmentée, glycémie à jeun augmentée, présence de glucose dans l'urine, lipoprotéines de haute densité augmentées, rapport international normalisé (INR) augmenté, lipoprotéines de basse densité augmentées, numération plaquettaire diminuée, globules rouges : recherche positive dans l'urine, tour de taille augmenté, prise de poids, globules blancs diminués
Lésions, intoxications et complications liées aux procédures Peu fréquent surdose accidentelle

Description de certains effets indésirables

Des cas de cancers ont été rapportés chez les patients prétraités et chez les patients naïfs de traitement recevant le raltégravir en association avec d'autres agents antirétroviraux. Les types et les incidences de cancers spécifiques étaient ceux attendus dans une population hautement immunodéprimée. Dans ces études, le risque de développement d'un cancer a été comparable dans les groupes recevant le raltégravir et dans ceux qui recevaient les traitements comparateurs.

Des anomalies biologiques au niveau de la créatine phosphokinase (CPK) de grade 2-4 ont été observées chez des patients traités par raltégravir. Des cas de myopathie et de rhabdomyolyse ont été rapportés. Utiliser le raltégravir avec prudence chez les patients ayant des antécédents de myopathie ou de rhabdomyolyse ou présentant des facteurs de risque tels que la prise de médicaments connus pour entraîner de tels effets (voir rubrique Mises en garde et précautions d'emploi).

Des cas d'ostéonécrose ont été rapportés, particulièrement chez les patients ayant des facteurs de risque généralement avérés, une maladie VIH avancée ou une exposition à long terme à un traitement par des associations d'antirétroviraux. La fréquence de ces cas n'est pas connue (voir rubrique Mises en garde et précautions d'emploi).

Chez les patients porteurs du VIH présentant une immunodéficience sévère au moment de la mise en place du TARC, une réaction inflammatoire à des infections opportunistes asymptomatiques ou résiduelles peut survenir. Des cas de maladies auto-immunes (telles que la maladie de Basedow et l'hépatite auto-immune) ont également été rapportés. Toutefois, le moment rapporté du début de la maladie est plus variable et ces événements peuvent survenir de nombreux mois après la mise en place du traitement (voir rubrique Mises en garde et précautions d'emploi).

Pour chacun des effets indésirables cliniques suivants, il y a eu au moins un évènement grave : herpès génital, anémie, syndrome de reconstitution immunitaire, dépression, troubles mentaux, tentative de suicide, gastrite, hépatite, insuffisance rénale, surdosage accidentel.

Dans les études cliniques chez des patients prétraités, des éruptions cutanées, quelle que soit leur imputabilité au médicament, ont été plus fréquemment observées avec les associations comportant raltégravir et darunavir par rapport aux associations contenant raltégravir sans darunavir ou darunavir sans raltégravir. Les éruptions cutanées considérées par l'investigateur comme liées au médicament se sont produites à des taux similaires. Les taux d'éruptions cutanées ajustés en fonction de l'exposition (toutes causes confondues) ont été respectivement de 10,9, 4,2 et 3,8 pour 100 patients-années (PA) ; les taux correspondants pour les éruptions cutanées liées au médicament ont été respectivement de 2,4, 1,1 et 2,3 pour 100 PA. Les éruptions cutanées observées dans les études cliniques ont été d'intensité légère à modérée et n'ont pas entraîné l'arrêt du traitement (voir rubrique Mises en garde et précautions d'emploi).

Patients co-infectés par le virus de l'hépatite B et/ou de l'hépatite C

Lors des essais cliniques, il y avait 79 patients co-infectés avec une hépatite B, 84 co-infectés avec une hépatite C et 8 patients co-infectés avec des hépatites B et C qui ont été traités avec du raltégravir en association avec d'autres médicaments pour le VIH-1. Généralement, le profil de sécurité d'emploi de raltégravir chez les patients co-infectés par le virus de l'hépatite B et/ou C a été comparable à celui observé chez les patients sans co-infection par le virus de l'hépatite B et/ou C bien que les taux d'anomalies des ASAT/ALAT aient été quelque peu supérieurs dans le sous-groupe de patients co- infectés avec le virus de l'hépatite B et/ou C.

A la semaine 96, des anomalies biologiques de Grade 2 ou plus, représentant une aggravation du grade par rapport aux valeurs initiales des ASAT, des ALAT ou de la bilirubinémie totale, ont été constatées chez respectivement 29 %, 34 % et 13 % des patients co-infectés traités par raltégravir versus 11 %, 10 % et 9 % de tous les autres patients recevant du raltégravir. Chez les patients naïfs de traitement, à la semaine 240, des anomalies biologiques de Grade 2 ou plus, représentant une aggravation du grade par rapport aux valeurs initiales des ASAT, des ALAT ou de la bilirubinémie totale, ont été constatées chez respectivement 22 %, 44 % et 17 % des patients co-infectés traités par raltégravir versus 13 %, 13 % et 5 % de tous les autres patients recevant du raltégravir.

Population pédiatrique

Enfants et adolescents âgés de 2 à 18 ans

Le raltégravir a été étudié chez 126 patients prétraités, enfants et adolescents âgés de 2 à 18 ans, infectés par le VIH-1, en association avec d'autres agents antirétroviraux dans l'étude IMPAACT P1066 (voir rubriques Propriétés pharmacodynamiques et Propriétés pharmacocinétiques). Sur les 126 patients, 96 ont reçu la dose recommandée de raltégravir.

Chez ces 96 enfants et adolescents, la fréquence, le type et la sévérité des effets indésirables liés au médicament jusqu'à la semaine 48 ont été comparables à ceux observés chez les adultes.

Un patient a eu des effets indésirables de Grade 3 liés au médicament : hyperactivité psychomotrice, comportement anormal et insomnie ; un patient a eu une éruption cutanée allergique grave de Grade 2 liée au médicament.

Un patient a présenté des anomalies des examens biologiques liées au médicament et considérées comme graves : ASAT Grade 4 et ALAT Grade 3.

Nourrissons et jeunes enfants âgés de 4 semaines à moins de 2 ans

Le raltégravir a également été étudié chez 26 nourrissons et jeunes enfants âgés de 4 semaines à moins de 2 ans, infectés par le VIH-1, en association avec d'autres agents antirétroviraux dans l'étude IMPAACT P1066 (voir rubriques Propriétés pharmacodynamiques et Propriétés pharmacocinétiques).

Chez ces 26 nourrissons et jeunes enfants, la fréquence, le type et la sévérité des effets indésirables liés au médicament jusqu'à la semaine 48 ont été comparables à ceux observés chez les adultes.

Un patient a présenté un rash allergique grave de Grade 3 lié au médicament, ayant entraîné l'arrêt du traitement.

Nouveau-nés exposés au VIH-1

Dans l'étude IMPAACT P1110 (voir rubrique Propriétés pharmacocinétiques), les nourrissons éligibles devaient être nés à au moins 37 semaines de gestation et peser au moins 2kg. Seize (16) nouveau-nés ont reçu 2 doses d'Isentress dans les 2 premières semaines de vie, et 26 nouveau-nés ont reçu une dose quotidienne pendant 6 semaines ; tous ont été suivis pendant 24 semaines. Il n'y a eu aucun effet indésirable clinique lié au médicament et il y a eu trois effets indésirables biologiques liés au médicament (une neutropénie transitoire de grade 4 chez un sujet recevant de la zidovudine en prévention de la transmission mère-enfant (PTME), et deux élévations de la bilirubine (l'une de grade 1 et l'autre de grade 2) considérées comme non graves et ne nécessitant pas de traitement spécifique).

Déclaration des effets indésirables suspectés

La déclaration des effets indésirables suspectés après autorisation du médicament est importante. Elle permet une surveillance continue du rapport bénéfice/risque du médicament. Les professionnels de santé déclarent tout effet indésirable suspecté via le système national de déclaration - voir Annexe V.

  • Herpès génital
  • Folliculite
  • Gastro-entérite infectieuse
  • Herpes simplex
  • Zona
  • Grippe
  • Abcès d'un ganglion lymphatique
  • Molluscum contagiosum
  • Rhinopharyngite
  • Infection des voies respiratoires hautes
  • Papillome cutané
  • Anémie
  • Anémie par carence en fer
  • Douleur d'un ganglion lymphatique
  • Lymphadénopathie
  • Neutropénie
  • Thrombocytopénie
  • Syndrome de restauration immunitaire
  • Hypersensibilité médicamenteuse
  • Hypersensibilité
  • Perte d'appétit
  • Cachexie
  • Diabète
  • Dyslipidémie
  • Hypercholestérolémie
  • Hyperglycémie
  • Hyperlipidémie
  • Hyperphagie
  • Augmentation de l'appétit
  • Polydipsie
  • Redistribution des graisses
  • Rêves anormaux
  • Insomnie
  • Cauchemars
  • Comportement anormal
  • Dépression
  • Troubles mentaux
  • Tentative de suicide
  • Anxiété
  • Etat confusionnel
  • Humeur dépressive
  • Insomnie de milieu de nuit
  • Modification de l'humeur
  • Crise de panique
  • Trouble du sommeil
  • Idée suicidaire
  • Comportement suicidaire
  • Sensation vertigineuse
  • Céphalée
  • Hyperactivité psychomotrice
  • Amnésie
  • Syndrome du canal carpien
  • Trouble cognitif
  • Trouble de l'attention
  • Sensation vertigineuse posturale
  • Dysgueusie
  • Hypersomnie
  • Hypo-esthésie
  • Léthargie
  • Trouble de la mémoire
  • Migraine
  • Neuropathie périphérique
  • Paresthésie
  • Somnolence
  • Céphalée de tension
  • Tremblement
  • Mauvaise qualité du sommeil
  • Altération de la vision
  • Vertige labyrinthique
  • Acouphènes
  • Palpitation
  • Bradycardie sinusale
  • Extrasystole ventriculaire
  • Bouffées de chaleur
  • Hypertension
  • Dysphonie
  • Epistaxis
  • Congestion nasale
  • Distension abdominale
  • Douleur abdominale
  • Diarrhée
  • Flatulence
  • Nausée
  • Vomissement
  • Dyspepsie
  • Gastrite
  • Gêne abdominale
  • Douleur abdominale haute
  • Sensibilité abdominale
  • Gêne anorectale
  • Constipation
  • Sécheresse buccale
  • Gêne épigastrique
  • Duodénite
  • Eructation
  • Reflux gastro-oesophagien
  • Gingivite
  • Glossite
  • Odynophagie
  • Pancréatite aiguë
  • Ulcère peptique
  • Hémorragie rectale
  • Hépatite
  • Stéatose hépatique
  • Hépatite alcoolique
  • Insuffisance hépatique
  • Rash cutané
  • Acné
  • Alopécie
  • Dermatite acnéiforme
  • Peau sèche
  • Erythème
  • Lipo-atrophie faciale
  • Hyperhidrose
  • Lipo-atrophie
  • Lipohypertrophie
  • Sueurs nocturnes
  • Prurigo
  • Prurit cutané
  • Prurit généralisé
  • Rash maculeux
  • Rash maculopapuleux
  • Rash prurigineux
  • Lésion cutanée
  • Urticaire
  • Xérodermie
  • Syndrome de Stevens-Johnson
  • Syndrome DRESS
  • Arthralgie
  • Arthrite
  • Dorsalgie
  • Douleur au flanc
  • Douleur musculosquelettique
  • Myalgie
  • Cervicalgie
  • Ostéopénie
  • Douleur aux extrémités
  • Tendinite
  • Rhabdomyolyse
  • Insuffisance rénale
  • Néphrite
  • Lithiase rénale
  • Nycturie
  • Kyste rénal
  • Altération de la fonction rénale
  • Néphrite tubulo-interstitielle
  • Dysfonction érectile
  • Gynécomastie
  • Symptômes de la ménopause
  • Asthénie
  • Fatigue
  • Fièvre
  • Gêne thoracique
  • Frissons
  • Oedème de la face
  • Augmentation du tissu adipeux
  • Sensation de nervosité
  • Malaise
  • Masse sous-maxillaire
  • Oedème périphérique
  • Douleur
  • Augmentation des ALAT
  • Lymphocytes atypiques
  • Augmentation des ASAT
  • Augmentation du taux de triglycérides sanguins
  • Lipase augmentée
  • Elévation de l'amylase pancréatique
  • Numération des neutrophiles absolus diminuée
  • Phosphatase alcaline augmentée
  • Diminution de I'albuminémie
  • Amylasémie augmentée
  • Bilirubinémie augmentée
  • Cholestérolémie augmentée
  • Créatininémie augmentée
  • Glycémie augmentée
  • Azote uréique du sang augmenté
  • Créatinine phosphokinase sanguine augmentée
  • Glycémie à jeun augmentée
  • Présence de glucose dans l'urine
  • Lipoprotéines de haute densité augmentées
  • INR augmenté
  • Lipoprotéines de basse densité augmentées
  • Plaquettes diminuées
  • Globules rouges recherche positive dans l'urine
  • Tour de taille augmenté
  • Prise de poids
  • Globules blancs diminués
  • Surdose accidentelle
  • Cancer
  • Myopathie
  • Ostéonécrose
  • Réaction inflammatoire à des infections opportunistes
  • Rétinite à cytomégalovirus
  • Infection mycobactérienne
  • Pneumopathie à Pneumocystis jiroveci
  • Maladie de Basedow
  • Hépatite auto-immune
  • Eruption cutanée

Fertilité, grossesse et allaitement

Grossesse

Il n'existe pas de données concernant l'utilisation des comprimés à croquer chez la femme enceinte. Les données chez un nombre limité de femmes enceintes (entre 300 et 1 000 issues de grossesse après exposition au cours du premier trimestre) n'indiquent pas de risques de malformation congénitale ou de toxicité fœtale ou néonatale du raltégravir 400 mg, comprimés pelliculés deux fois par jour. Des études chez l'animal ont mis en évidence une toxicité sur la reproduction (voir rubrique Données de sécurité précliniques). Les comprimés à croquer de raltégravir doivent être utilisés pendant la grossesse uniquement si le bénéfice attendu justifie le risque potentiel pour le fœtus. Voir rubrique Posologie et mode d'administration pour la posologie recommandée.

Registre des grossesses sous antirétroviraux

Pour suivre les conséquences, chez la mère et le fœtus, d'une administration de raltégravir par inadvertance chez les patientes enceintes, un registre des grossesses sous antirétroviraux a été mis en place. Les médecins sont encouragés à inscrire les patientes dans ce registre.

En règle générale, lorsqu'il est décidé d'utiliser des agents antirétroviraux chez la femme enceinte pour traiter des infections par le VIH, et ainsi de diminuer le risque de transmission verticale du VIH vers le nouveau-né, les données animales ainsi que l'expérience clinique chez la femme enceinte doivent être prises en compte afin de définir la sécurité d'emploi chez le fœtus.

Allaitement

On ne sait pas si le raltégravir et ses métabolites sont excrétés dans le lait maternel humain. Les données pharmacodynamiques et toxicologiques disponibles chez l'animal ont montré une excrétion du raltégravir et de ses métabolites dans le lait (voir rubrique Données de sécurité précliniques pour plus de détails).

Un risque pour les nouveau-nés et nourrissons ne peut être exclu.

Le raltégravir ne doit pas être utilisé pendant l'allaitement. En règle générale, il est recommandé que les mères infectées par le VIH n'allaitent pas leurs bébés, afin d'éviter la transmission du VIH.

Fertilité

Il n'y a pas eu d'effet sur la fertilité chez des rats et des rates ayant reçu des doses allant jusqu'à 600 mg/kg/jour, ce qui correspond à une exposition trois fois supérieure à la dose recommandée chez l'homme.

Posologie et mode d'administration

Le traitement doit être instauré par un médecin expérimenté dans la prise en charge de l'infection par le VIH.

Posologie

ISENTRESS doit être utilisé en association avec d'autres agents antirétroviraux (ARV) actifs (voir rubriques Mises en garde et précautions d'emploi et Propriétés pharmacodynamiques).

La posologie maximale pour le comprimé à croquer est de 300 mg deux fois par jour. En raison de la différence des profils pharmacocinétiques, ni les comprimés à croquer ni les granulés pour suspension buvable ne doivent être remplacés par le comprimé à 400 mg ou le comprimé à 600 mg (voir rubrique 5.2). Les comprimés à croquer et les granulés pour suspension buvable n'ont pas été étudiés chez les adultes ou les adolescents (de 12 à 18 ans) infectés par le VIH.

Population pédiatrique

Enfants d'au moins 11 kg : dose du comprimé à croquer établie en fonction du poids jusqu'à la dose maximale de 300 mg, deux fois par jour tel que spécifié dans les tableaux 1 et 2. Les comprimés à croquer sont disponibles en 25 mg et 100 mg sécable.

Voir rubrique Propriétés pharmacocinétiques concernant les données limitées sur lesquelles sont basées les recommandations posologiques.

Tableau 1

Posologie recommandée? d'ISENTRESS comprimés à croquer chez les enfants d'au moins 25 kg

Poids corporel (kg) Dose Nombre de comprimés à croquer
De 25 kg à moins de 28 kg 150 mg 2 fois par jour 1,5 x 100 mg† 2 fois par jour
De 28 kg à moins de 40 kg 200 mg 2 fois par jour 2 x 100 mg 2 fois par jour
Au moins 40 kg 300 mg 2 fois par jour 3 x 100 mg 2 fois par jour
* La posologie recommandée en fonction du poids pour les comprimés à croquer est basée sur une dose d'environ 6 mg/kg administrée 2 fois par jour (voir rubrique Propriétés pharmacocinétiques)
† Le comprimé à croquer de 100 mg est divisible en deux doses égales de 50 mg. Cependant, casser le comprimé doit être évité lorsque cela est possible.

Chez les patients âgés d'au moins 4 semaines et pesant au moins 3 kg et moins de 25 kg, la dose est établie en fonction du poids, comme spécifié dans le tableau 2.

Les patients pesant entre 11 et 20 kg peuvent prendre soit la suspension buvable, soit les comprimés à croquer, comme indiqué dans le tableau 2. Les patients peuvent continuer à prendre la suspension buvable tant que leur poids est inférieur à 20 kg. Se référer au tableau 2 pour la posologie appropriée (voir rubrique Propriétés pharmacodynamiques).

Tableau 2

Posologie recommandée? d'ISENTRESS, granulés pour suspension buvable et comprimés à croquer, chez les enfants âgés d'au moins 4 semaines et pesant de 3 à 25 kg

Poids corporel (kg) Volume (dose) de suspension à administrer Nombre de comprimés à croquer
De 3 à moins de 4 kg 2,5 mL (25 mg) 2 fois par jour
De 4 à moins de 6 kg 3 mL (30 mg) 2 fois par jour
De 6 à moins de 8 kg 4 mL (40 mg) 2 fois par jour
De 8 à moins de 11 kg 6 mL (60 mg) 2 fois par jour
De 11 à moins de 14 kg† 8 mL (80 mg) 2 fois par jour 3 x 25 mg 2 fois par jour
De 14 à moins de 20 kg† 10 mL (100 mg) 2 fois par jour 1 x 100 mg 2 fois par jour
De 20 à moins de 25 kg
1,5 x 100 mg‡ 2 fois par jour
?La posologie recommandée en fonction du poids pour les comprimés à croquer et la suspension buvable dans 10 mL d'eau est basée sur une dose d'environ 6 mg/kg administrée 2 fois par jour (voir rubrique Propriétés pharmacocinétiques). † Pour un poids compris entre 11 et 20 kg, l'une ou l'autre formulation peut être utilisée. NB : les comprimés à croquer sont disponibles en comprimés de 25 mg et 100 mg. ‡ Le comprimé à croquer de 100 mg peut être divisé en deux moitiés égales .

Il n'y a pas de données disponibles chez les nouveau-nés prématurés. L'utilisation d'ISENTRESS n'est pas recommandée chez les nouveau-nés prématurés.

Les rendez-vous médicaux prévus pour les patients doivent être respectés car la posologie d'ISENTRESS doit être ajustée à la croissance de l'enfant.

Autres formulations et dosages disponibles

ISENTRESS est également disponible sous la forme de comprimé à 400 mg et sous la forme de granulés pour suspension buvable. Se référer aux RCP du comprimé à 400 mg et des granulés pour suspension buvable pour des informations additionnelles sur la posologie.

La sécurité et l'efficacité du raltégravir chez les nouveau-nés prématurés (< 37 semaines de gestation) et de faible poids de naissance (< 2 000 g) n'ont pas été établies. Il n'y a pas de données disponibles pour cette population et aucune recommandation posologique ne peut être faite.

ISENTRESS est également disponible pour les adultes et les enfants (pesant au moins 40 kg), sous forme de comprimé à 600 mg devant être administré à la posologie de 1200 mg une fois par jour (2 comprimés de 600 mg) chez les patients naïfs de traitement ou les patients virologiquement

contrôlés par un traitement initial d'ISENTRESS 400 mg en deux prises par jour. Se référer au RCP du comprimé à 600 mg pour plus d'informations sur la posologie.

Sujets âgés

Les informations concernant l'utilisation du raltégravir chez le sujet âgé sont limitées (voir rubrique Propriétés pharmacocinétiques). ISENTRESS devra donc être utilisé avec prudence dans cette population.

Insuffisance rénale

Aucune adaptation posologique n'est nécessaire chez les patients insuffisants rénaux (voir rubrique Propriétés pharmacocinétiques).

Insuffisance hépatique

Aucune adaptation posologique n'est nécessaire chez les patients ayant une insuffisance hépatique légère à modérée. La sécurité et l'efficacité du raltégravir n'ont pas été établies chez les patients ayant des troubles hépatiques sévères sous-jacents. ISENTRESS devra donc être utilisé avec prudence chez les patients ayant une insuffisance hépatique sévère (voir rubriques Mises en garde et précautions d'emploi et Propriétés pharmacocinétiques).

Mode d'administration

Voie orale.

Les comprimés à croquer d'ISENTRESS peuvent être administrés avec ou sans aliments (voir rubrique Propriétés pharmacocinétiques).

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